點擊化學這一概念是K. Barry Sharpless和Morten Meldal最早提出并證明其可行性的。當我們小聲讀出“click"這一單詞時，難免會聯想到這個聲音就像汽車安全帶卡扣插進去那一瞬間的“咔嚓"聲。事實上，Click Chemistry的概念就是那么形象，以疊氮化物（Azide）為卡扣、炔烴（Alkyne）為插頭，高效地將目標分子通過兩者間形成的三唑結構緊緊地扣在一起。該反應特異性高、幾乎不發生副反應、而且具有很高的產率。
經改良后，以銅離子為催化劑，這個反應（“銅催化的疊氮化物-炔烴環加成"）已經能夠脫離高溫、高壓等苛刻的條件，在常溫、水性環境中也能進行，這一下就大大擴展了其適用范圍。點擊化學的簡易性、高效性和功能性讓它在實驗室合成和工業生產中流行起來，極大地促進了材料化學、藥物化學等領域的發展。比如是不是可以通過拼接一些功能性分子模塊給塑料增加一點導電性呢？是不是可以給現有納米遞送系統連接上更多靶向特定部位、細胞的分子模塊來進一步改善其特異性呢？這都是可以設計出來的，并具有規模化生產的潛力。
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